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      中國教育在線
      西安交大科研團隊在環戊烷分子高效合成上取得重要進展
      2022-06-15 09:57
      西安交通大學
      作者:

        環戊烷結構廣泛存在于天然產物及藥物分子中,是小分子藥物研發過程中出鏡率很高的核心骨架之一。因此,如何方便、高效地合成多取代環戊烷分子一直是藥物化學和有機合成領域的熱點研究方向。在眾多已知的策略中,[3+2]環加成反應因具有靈活、高效、原子經濟等優點受到密切關注。但目前已報道的此類反應普遍需要用到Rh、Ru、Ti、Sm等過渡金屬催化劑,這在藥物分子合成中通常會帶來后續純化的問題。與此同時,上述方法的底物局限性也都較大,這在很大程度上限制了它們的應用范圍。

       

        針對上述科學問題,西安交通大學藥學院與前沿院的研究人員合作,首次提出利用廉價易得的四烷氧基二硼試劑作為非金屬催化劑的設想,并將其成功應用于環丙烷與烯烴的[3+2]環加成反應,克服了以前文獻中普遍存在的底物局限性等問題,方便、高效地制備了一系列多取代環戊烷分子,并實現了克級規模的放大實驗,為含有此類骨架的復雜分子的合成提供了新的選擇。

        近日,該研究成果發表于國際化學領域旗艦期刊《美國化學會志》(Journal of the American Chemical Society)。西安交通大學藥學院助理教授丁正偉和前沿院博士研究生劉志為本論文共同第一作者,西安交通大學李鵬飛教授和石河子大學徐亮教授為共同通訊作者,西安交通大學藥學院為本論文第一通訊單位。

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